image: Insilico Medicine(“Insilico”), a clinical-stage generative artificial intelligence (AI)-driven drug discovery company, recently achieved preclinical milestone in its collaboration with Therasid Bioscience, a South Korean based biotechnology company focuses on developing innovative first-in-class drugs for treatment for metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH).
MASH is a leading cause of chronic liver disease and a significant driver of liver cirrhosis and hepatic cellular carcinoma, impacting approximately 5% of adults worldwide. Despite its widespread prevalence and serious complications, there are currently no globally approved pharmacological therapies specifically targeting MASH.
In this collaboration, Insilico successfully optimized a series of compounds provided by Therasid Bioscience targeting a challenge protein, with a focus on improving ADMET properties. By leveraging its proprietary AI-powered generative chemistry engine, Chemistry42, Insilico's team synthesized and tested approximately 40 molecules within only 4 months, ultimately identifying candidate compounds with highly satisfactory properties.
Moving forward, the molecule will undergo further development by Therasid Bioscience, including in vivo and in vitro validation. These efforts will pave the way for the molecule to be nominated as the preclinical candidate, laying a solid foundation for future therapeutic innovation to address this critical unmet medical need.
Credit: Insilico Medicine
La MASH est une cause majeure de maladies chroniques du foie et contribue de manière significative à la cirrhose hépatique et au carcinome hépatocellulaire. Cette pathologie affecte environ 5 % des adultes dans le monde. Malgré sa prévalence élevée et ses complications graves, il n’existe actuellement aucune thérapie pharmacologique approuvée au niveau mondial ciblant spécifiquement la MASH.
Dans le cadre de cette collaboration, Insilico a optimisé avec succès une série de composés fournis par Therasid Bioscience, ciblant une protéine difficile, avec un accent particulier sur l’amélioration des propriétés ADMET (absorption, distribution, métabolisme, élimination et toxicité). Grâce à son moteur propriétaire de chimie générative piloté par IA, nommé Chemistry42, l’équipe d’Insilico a synthétisé et testé environ 40 molécules en seulement 4 mois, identifiant finalement des composés candidats présentant des propriétés hautement satisfaisantes.
À l’avenir, le développement de ces molécules sera poursuivi par Therasid Bioscience, incluant des validations in vivo et in vitro. Ces travaux poseront les bases pour leur nomination en tant que candidats précliniques, établissant ainsi une fondation solide pour des innovations thérapeutiques futures visant ce besoin médical crucial non satisfait.
« Nous sommes ravis des progrès remarquables réalisés grâce à la collaboration avec Insilico, » a déclaré Jay H.J. Kim, PDG de Therasid Bioscience. « Auparavant, nous avions exploré diverses approches et testé plus de 1000 composés, mais nous n’avions pas réussi à obtenir des molécules avec un potentiel significatif. Grâce à l’intégration de l’IA, Insilico a achevé l’optimisation de molécules aux propriétés ADMET prometteuses en un temps remarquablement court. Cette réalisation souligne l’impact transformationnel de la combinaison de l’IA avec une expertise avancée en biotechnologie. »
« Nous sommes fiers de collaborer avec Therasid et de soutenir l’accélération de leur programme de traitements MASH, ce qui démontre la puissance de l’IA dans l’accélération de la découverte de médicaments, » a affirmé Feng Ren, docteur en pharmacie, co-PDG et directeur scientifique (CSO) d’Insilico Medicine. « Chez Insilico, nous nous engageons à avancer efficacement et efficacement nos programmes internes et collaboratifs. Ce jalon met en lumière la capacité de nos plateformes pilotées par l’IA à offrir des solutions révolutionnaires. Nous nous réjouissons de voir Therasid développer ces candidats-médicaments prometteurs dans les prochaines étapes. »
Insilico a déjà démontré les capacités de sa plateforme d’IA propriétaire à réduire significativement les coûts et à améliorer l’efficacité dans les premières phases de découverte et de développement des petites molécules. Depuis 2021, l’entreprise a établi un portefeuille entièrement détenu de 30 actifs reposant sur sa plateforme Pharma.AI, dont 10 ont obtenu le feu vert pour des essais cliniques (IND). Ce travail constitue une référence dans le domaine de la découverte et du développement de médicaments pilotés par l’IA.
En intégrant des technologies d’automatisation et d’IA de pointe, Insilico Medicine a atteint des gains d’efficacité significatifs par rapport aux méthodes traditionnelles de découverte de médicaments, qui nécessitent généralement de 2,5 à 4 ans. Comme annoncé dans des benchmarks récents sur les délais clés entre 2021 et 2024, Insilico a démontré des performances remarquables, avec un délai moyen de seulement 12 à 18 mois pour passer à la phase de clinique préliminaire (DC), 60 à 200 molécules synthétisées et testées par programme, et un taux de succès de 100 % pour avancer de la phase DC à la phase préparatoire à l’IND.
À propos d’Insilico Medicine
Insilico Medicine est une entreprise mondialisée de biotechnologie en phase clinique pilotée par l’intelligence artificielle générative. Elle relie biologie, chimie, médecine et recherche grâce à des systèmes d’IA de nouvelle génération. L’entreprise a développé des plateformes d’IA utilisant des modèles génératifs profonds, l’apprentissage par renforcement, des transformeurs et d’autres techniques modernes d’apprentissage automatique, pour identifier de nouvelles cibles thérapeutiques et générer des structures moléculaires innovantes avec des propriétés spécifiques. Insilico Medicine se concentre sur la découverte et le développement de médicaments innovants dans les domaines du cancer, de la fibrose, des maladies du système nerveux central, des maladies infectieuses, des maladies auto-immunes et des maladies liées au vieillissement. www.insilico.com
À propos de Therasid Bioscience
Therasid Bioscience, fondée en 2017, est spécialisée dans le développement de médicaments innovants « first-in-class » pour le traitement de la stéatohépatite non alcoolique (NASH) ou de la stéatohépatite liée à un dysfonctionnement métabolique (MASH), l’une des principales causes de mortalité liée à la cirrhose hépatique. La NASH présente un large éventail de manifestations cliniques, principalement en fonction de la sévérité de l’inflammation et de la fibrose dans le foie malade. En décembre 2024, Therasid a conclu avec succès une réunion pré-IND avec la FDA américaine, et cible un essai clinique de phase 2 pour leur principal projet, le TB-840. La stratégie clé de l’entreprise pour aborder cette maladie métabolique complexe et développer des traitements pour la NASH repose sur une compréhension approfondie des mécanismes moléculaires sous-jacents aux processus pathogéniques de la NASH, notamment la stéatose, l’inflammation et la fibrose dans différents types de cellules impliqués dans le développement de la maladie.