image: In a new SLAS Discovery review, authors John S. Lazo et al. of the University of Virginia reflects on the nature of protein tyrosine phosphatases and explores reasons why these enzymes have been eschewed by drug hunters, and how the landscape is beginning to change. view more
Credit: SLAS / Images courtesy of Dr. Andreas Vogt, University of Pittsburgh Drug Discovery Institute.
John S. Lazoら（バージニア大学）による、SLAS Discovery（旧Journal of Biomolecular Screening）2017年10月号の新たなレビューでは、多くのヒト疾患と関連付けられてきた比較的大きなタンパク質クラスの一つ、プロテインチロシンホスファターゼの特性が検討され、これらの酵素がドラッグハンターから避けられてきた理由、さらにはその状況がどのように変わり始めているかが詳しく調べられている。
著者らは、自動化及び革新的スクリーニングが癌の分野におけるプロテインチロシンホスファターゼの阻害物質及び活性化物質の探索にどのような影響を及ぼすかを特に重視している。結果として得られた化合物は、癌においてホスファターゼが制御する基本的な細胞プロセスの探索を促進するだけでなく、新規治療パラダイムの変曲点を創出している。これは、これまで薬剤化されてこなかったタンパク質ファミリーにどのようなアプローチが行われたかを示す重要な例であり、「薬剤化不可能」のレッテルを貼られた他のタンパク質クラスのテンプレートとなる可能性がある。
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Journal
SLAS DISCOVERY