image: In a new SLAS Discovery review, authors John S. Lazo et al. of the University of Virginia reflects on the nature of protein tyrosine phosphatases and explores reasons why these enzymes have been eschewed by drug hunters, and how the landscape is beginning to change. view more
Credit: SLAS / Images courtesy of Dr. Andreas Vogt, University of Pittsburgh Drug Discovery Institute.
来自美国弗吉尼亚大学的John S. Lazo等作者在2017年10月刊《SLAS Discovery》杂志（原Journal of Biomolecular Screening）上新发表了一篇综述文章，介绍了一大类与众多人类疾病相关的蛋白质——蛋白质酪氨酸磷酸酶——的特性，分析了此类酶无法得到广泛开发的历史原因，并说明了当前发生的变化。
作者特别介绍了自动化创新筛查技术对寻找癌症领域蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂和活化剂的作用。获得的化合物不仅能够简化癌症中磷酸酶控制的基础细胞过程的探索，而且可以推动新治疗模式的突破。这是一个重要的实例，反映了一度被认为“难以成药”的蛋白质家族在开发方面取得了进展，有可能成为“难以成药”的其他类蛋白质的模板。
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SLAS DISCOVERY