抗疟化合物有望缓解多囊卵巢综合征

以抗疟特性闻名的源自植物的化合物可缓解多囊卵巢综合征，后者是一种影响全球数百万女性的重大公共卫生问题。据一项新的研究披露，在多种啮齿动物模型及在一小组人类患者中，这些名为青蒿素的化合物可通过抑制卵巢中的雄激素生成而发挥其作用。这些发现不仅凸显了青蒿素的多功能性，而且还揭示了一种有望预防和治疗这种疾病的新方法。多囊卵巢综合征 (PCOS) 是影响育龄女性的最常见的内分泌疾病之一。其特征是雄激素水平升高（高雄激素血症），并与涉及面广泛的健康问题有关，其中包括代谢功能障碍、排卵缺陷并经常伴有不孕症。然而，尽管该综合征十分普遍，但人们对 PCOS 的基础发病机制却了解甚少，而对其的药物治疗通常仅针对特定症状，且疗效有限。由于高雄激素血症是大多数 PCOS 相关症状及合并症的主要特征和原因，旨在抑制雄激素产生的治疗或对 PCOS 有益。

Yang Liu 和同事在此评估了青蒿素及其衍生物对 PCOS 发展的影响。虽然这些化合物以其抗疟作用闻名，但它们也被证明对代谢同样具有益处。Liu 等人在啮齿动物模型中发现，从蒿属（Artemisia）植物中分离出的青蒿素衍生物蒿甲醚 (ATM) 可通过靶向针对雄激素生成的关键酶 CYP11A1 来减少卵巢雄激素的合成。ATM 可通过增强 CYP11A1 与蛋白酶 LONP1 的相互作用来诱导前者的降解。作者发现，LONP1 的过表达会抑制卵巢雄激素的生成。在一项对 19 名罹患 PCOS 的女性所进行的初步临床研究中，Liu 等人进一步证明了青蒿素的治疗潜力。这些女性在服用为期 12 周的双氢青蒿素（它是一种用于治疗疟疾的药物）后可显著减少关键性的 PCOS 生物标志物，并在没有副作用的情况下使月经周期更为规律。Elisabet Stener-Victorin 在相关的《视角》中写道：“尽管还需要进一步研究才能充分了解服用该药的长期影响及优化给药策略以最大程度地提高治疗效果，但发现青蒿素能有效治疗多囊卵巢综合征仍然代表了一种有望开发特定疗法的新方法，因而有可能令多囊卵巢综合征的治疗格局改变。”