image: （A）市售内质网探针，（B）双亲性AIE探针的设计和成像示意图。 view more
Credit: @Science China Press
聚集诱导发光材料（AIEgens）由于完美克服了传统荧光团的聚集诱导淬灭效应，在成像方面显示出优异的性能，目前已被广泛应用于生物成像和疾病检测中。然而，目前已有的AIE荧光染料通常仅能在单一的脂溶性环境或者水溶性环境中表现出良好溶解性。脂溶性的AIE荧光探针，不可避免的将在生物水性环境中聚集，造成“always-on”的背景荧光，降低成像靶向性；另一方面，水溶性的AIE荧光分子在体内运输过程中，极易进入脂性环境（如脂滴、脂性细胞器）中，从而产生非靶向性聚集，造成假阳性信号。
最近，华东理工大学朱为宏教授团队（王琪副教授、朱志荣博士生等）在《国家科学评论》（National Science Review，NSR）发表研究论文，创新性的提出“双亲性AIE” （amphiphilic AIEgen）设计策略（图1）。特殊的双亲性质使该荧光分子在水性环境和脂性环境中同时具有良好的分散性，不仅避免了在水性环境中的聚集，而且消除了在脂性细胞器中的错误信号，使其在到达靶向位点前的复杂生理环境中始终保持“fluorescence-off” 状态。直至到达靶向位点后通过分子内运动受限（RIM）作用，特异性荧光点亮，有效克服了传统AIE荧光分子特异性较差的缺点。
在两亲性AIE分子的设计策略中，作者将该课题组早期构建的AIE母体喹啉腈（QM）进行改性：在QM衍生物QM-OH上引入亲水的磺酸基团提高探针的水溶性，引入含有杂原子的磺胺基团（具有内质网靶向能力）提高分子的亲脂性和靶向性。同时，杂原子的存在使得探针分子在水溶液中能够与水分子产生分子间氢键，在一定程度上也能提高探针的溶解性。最终，成功构建了双亲性AIE分子QM-SO3-ER。
相对于传统AIE探针QM-ER，双亲性AIE探针QM-SO3-ER在多种有机-水体系中均具有极好的分散性，表现出无荧光状态。只有当探针分子QM-SO3-ER处于高粘度的环境（甘油）中使分子运动受限，才表现出特征的AIE荧光（图2）。该双亲性探针可以特异性结合位于内质网上的钾离子通道蛋白，成功实现了对内质网超高信噪比成像（图3）。同时该探针还具有优异的光稳定性，生物相容性以及免洗的成像效果。双亲性AIE的设计策略有效解决了当前AIE探针在生物成像领域的瓶颈问题，为AIE生物探针的设计提供了新的思路和方向。
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文章信息：[点击下方链接或阅读原文]
Trapping endoplasmic reticulum with amphiphilic AIE-active sensor via specific interaction of ATP-sensitive potassium (KATP)
https://doi.org/10.1093/nsr/nwaa198
Journal
National Science Review