难以成药靶点通常指的是一类通过传统方法难以靶向或尚未被靶向的药物靶点,但它们具有重要的临床意义。据统计,超过80%的与疾病相关的致病蛋白无法通过当前传统的治疗方法进行靶向。近年来,随着基础研究的深入和新技术的进步,各种新技术和机制的发展为克服挑战性药物靶点提供了新的视角。其中,靶向蛋白降解技术是对挑战性药物靶点的一种突破性药物开发策略。这种技术能够特异性识别目标蛋白,并利用细胞内固有的蛋白降解途径直接降解致病的靶蛋白。这种新型的药物开发包括PROTAC、分子胶、LYTAC、ATTEC、AUTAC、AUTOTAC、DAC等多种类型。近日,清华大学饶燏教授团队,中科院有机所丁克教授团队和海军军医大学盛春泉教授团队在Science Bulletin在线发表了关于靶向蛋白降解技术在开发难成药靶点降解剂中的应用的综述。文章展望了靶向蛋白降解技术的未来发展方向和应用前景。
研究详情请见原文:
Targeting the undruggables—the power of protein degraders
https://doi.org/10.1016/j.scib.2024.03.056
Journal
Science Bulletin