image: 英矽智能通过Chemistry42 3.0更新的ADMET预测和自定义奖励机制等新功能，成功获得了更多具有良好成药性质的新颖分子，并将PandaOmics 4.0 用于适应症探索，发现潜在的联合治疗策略和优化患者筛选方案。经过更详尽的临床前研究，英矽智能于2023年12月提名自主研发的第二代靶向DGKA的全新小分子抑制剂。 view more
Credit: 英矽智能
2023年12月26日，临床阶段生成式人工智能（AI）驱动的新药研发公司英矽智能宣布发现第二代DGKA抑制剂ISM4525，有望用于治疗anti-PD-1/PD-L1耐药实体瘤。2022年12月，英矽智能已在生成式人工智能驱动的一体化药物研发平台Pharma.AI的支持下，发现了靶向DGKA的初代候选药物ISM4312A。
英矽智能联合首席执行官兼首席科学官任峰博士表示，“尽管免疫检查点抑制剂已经改变了许多晚期恶性肿瘤患者的治疗范式，但其响应率有限，使得依然有大量的患者无法从中获益。我们致力于利用自有端到端人工智能平台发现提升免疫肿瘤疗法疗效的新颖靶点，满足肿瘤领域未竟临床需求。”
早期自主研究中，英矽智能利用Pharma.AI平台旗下生成生物学软件PandaOmics，识别发现DGKA靶点有望成为克服PD-1耐药、扩大免疫疗法获益人群的潜在创新方案。此后，公司在生成化学平台Chemistry42协助下设计了一系列靶向DGKA的化合物，并在完成多项体内外临床前研究后，于2022年12月提名DGKA项目初代临床前候选化合物。
随着项目持续推进，英矽智能通过Chemistry42 3.0更新的ADMET预测和自定义奖励机制等新功能，成功获得了更多具有良好成药性质的新颖分子，并将PandaOmics 4.0 用于适应症探索，发现潜在的联合治疗策略和优化患者筛选方案。经过更详尽的临床前研究，英矽智能于2023年12月提名自主研发的第二代靶向DGKA的全新小分子抑制剂。
英矽智能加拿大中心总裁、人工智能平台负责人Petrina Kamya博士表示，“支持客制化自定义的自动化软件平台Chemistry42 3.0将大量生成式人工智能算法与计算和药物化学方法相结合，可以在数小时内生成在具有类药性的新颖分子。英矽智能致力于推动医药研发领域科技突破性发展，此次二代DGKA抑制剂的提名再次验证了公司自有生成化学与生物学AI平台能力。”
口服DGKA抑制剂ISM4525是一款高选择性肿瘤免疫疗法。临床前研究中，ISM4525在多个同源模型中显示出良好的体内抗肿瘤疗效，以及优异的药代动力学（PK）与安全性特征。此外，该候选药物在与免疫检查点抑制剂的联用实验中表现出协同效应，与Pharma.AI平台预测结果一致，即ISM4525有望对PD-1/L1不响应人群产生疗效。目前，该项目已经推进到IND-enabling阶段。
英矽智能首席商务官Michelle Chen博士表示，“ISM4525是英矽智能Pharma.AI平台赋能的自研项目，目前已开放对外授权合作。Pharma.AI平台成功设计了第一代和第二代靶向DGKA的候选化合物，这些抑制剂结构新颖，具有良好的活性和选择性。此外，第二代DGKA抑制剂在临床前研究中体现出了更优的选择性和安全性，同时具有广阔的联用前景。”
关于英矽智能
英矽智能是一家由生成式人工智能驱动的临床阶段生物医药科技公司，通过下一代人工智能系统连接生物学、化学和临床试验分析，利用深度生成模型、强化学习、转换模型等现代机器学习技术，构建强大且高效的人工智能药物研发平台，识别全新靶点并生成具有特定属性分子结构的候选药物。英矽智能聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、衰老相关疾病等未被满足医疗需求领域，推进并加速创新药物研发。
更多信息，请访问网站
www.insilico.com
商务合作，请联系 bd@insilico.ai
媒体垂询，请联系 pr@insilico.ai